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保列治 ProscarxzZ6® Dwww.tuofa.org#gã I´ í
剂型/成分/包装
片剂
非那雄胺；finasteride
5毫克，包装在10片，或7片装的铝塑板中。
药理作用
保列治（非那雄胺，默沙东）为一种4-氮杂甾体化合物，它是睾酮代谢成为更强的雄激素二氢睾丸酮（DHT）过程中的细胞内酶-II型5α-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生（BPH）或称作前列腺肥大取决于前列腺中睾酮向DHT的转化。保列治能非常有效地减少血液和前列腺内DHT。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。
在一项保列治长期疗效和安全性研究（PLESS）中，对有中度至严重前列腺增生症状的3016名服用4年保列治的患者前列腺增生相关的泌尿系统事件（外科介入[如，经尿道切除前列腺和其他前列腺切除术]或需插入导管的急性尿潴留）进行了评价。在这项双盲，随机，安慰剂对照的多中心研究中，用保列治治疗使泌尿系统事件的总体危险性降低了51％，并伴有显著且持续的前列腺体积缩小，以及持续的最大尿流速增高和症状改善。
适应证
·保列治适用于治疗和控制良性前列腺增生（BPH）以及预防泌尿系统事件
降低发生急性尿潴留的危险性。
降低需进行经尿道切除前列腺（TURP）和前列腺切除术的危险性。
·保列治可使肥大的前列腺缩小，改善尿流及改善前列腺增生有关的症状。
前列腺肥大患者适用于保列治治疗。
用法用量
推荐剂量是1片／天，5毫克／片，与或不与食物同服。
肾功能不全患者剂量
对于各种程度不同的肾功能不全患者（肌酐清除率低至9毫升／分钟）不需调整给药剂量，因为药代动力学研究证实非那雄胺的体内过程没有任何改变。
老年人剂量
尽管药代动力学研究显示70岁以上患者非那雄胺的清除率有所降低，但不需调整给药剂量。
禁忌证
保列治不适用于妇女和儿童。
保列治禁用于以下情况：
·对本品任何成份过敏者。
·妊娠一怀孕和可能怀孕的妇女（见注意事项：妊娠和接触非那雄胺-对男性胎儿的危险性）。
注意事项
一般注意事项
对于有大量残留尿和／或严重尿流减少的患者，应该密切监测其堵塞性尿路疾病。
对PSA及前列腺癌检查的影响
目前为止，用保列治治疗前列腺癌患者还未见临床疗效。在对照的临床研究中，通过系列PSAs和前列腺活检，对前列腺增生和前列腺特异抗原（PSA）升高的患者进行监测。这些研究中，保列治未改变前列腺癌的检测率，且使用保列治与使用安慰剂的患者前列腺癌的总发病率没有显著差异。
建议在接受保列治。治疗前及治疗一段时间之后定期做直肠指诊，以及其它的前列腺癌检查。血清PSA也用于前列腺癌的检查。一般来说，基线PSA＞10纳克／毫升（Hybritech）则提示应进一步检查并考虑活检；PSA水平在4和10纳克／毫升之间建议作进一步检查。在患有或未患有前列腺癌的男性中PSA水平存在一定的重叠。因此，患前列腺增生的男性，不管是否服用保列治，
若PSA值在正常参考范围内并不能排除前列腺癌的可能性。若基线PSA＜4纳克／毫升也不能排除前列腺癌。
即使伴有前列腺癌，保列治可使前列腺增生患者血清PSA浓度大约降低50％。在评价PSA数据且不排除伴有前列腺癌时，应考虑保列治会使前列腺增生患者的血清PSA水平降低。虽然患者有个体差异，在PSA数值范畴数据，其降低程度是可预测的。对来自3000多名患者的双盲、安慰剂对照的4年期保列治长期疗效和安全性研究（PLESS）的PSA数据的分析证明，典型患者使用保列治治疗6个月或更长，与未经治疗的男性正常PSA值比较，其PSA值应该加倍。这种调整不但保留了PSA检测的灵敏性和特异性，而且保持它检查前列腺癌的效能。
应谨慎评价使用非那雄胺治疗的患者的PSA水平持续增高，包括考虑保列治治疗的非依从性。
对PSA水平的影响
血清PSA浓度与患者年龄和前列腺体积有关，而前列腺体积又与患者年龄有关。当评价PSA实验室测定结果时，应考虑接受保列治。治疗的患者PSA水平降低的事实。大多数患者，在治疗的第一个月内PSA迅速降低，随后PSA水平稳定在一个新的基线上。治疗后基线值约为治疗前基线值的一半。因此，用保列治治疗六个月或更长的典型患者，在与未经治疗男性的正常PSA值相比较时P5A值应该加倍。临床解释见注意事项-对PSA和前列腺癌检查的影响。
妊娠
保列治禁用于怀孕或可能受孕的妇女（见禁忌证）
由于包括非那雄胺在内的-II型5a-还原酶抑制剂类药物具有抑制睾酮转化为二氢睾酮的作用，当怀孕妇女服用后，可引起男性胎儿外生殖器异常。
接触非那雄胺-对男性胎儿的危险性
由于存在吸收非那雄胺后，继而对男性胎儿产生危险的可能性，当妇女怀孕或可能受孕时，她们不应触摸保列治的碎片和裂片（见妊娠）。保列治。为包衣片，在正常情况下可避免接触其活性成份。因此，所提供的药片应没有破裂。
哺乳妇女
保列治不适用于女性。尚不知非那雄胺是否从人乳汁排泄。
儿科用药
保列治不适用于儿童。儿童用药的安全性和有效性资料还未确定。
药物相互作用
尚未确定具有临床重要意义的药物相互作用。保列治。对细胞色素P450-相关的药物代谢酶系统没有明显影响。在男性中已被检测的化合物有普萘洛尔、地高辛、格列本脲、华法令、茶碱和安替比林，它们均未发现与保列治。有临床意义的相互作用。
其它联合治疗
虽然没有进行特异的药物相互作用研究，但在临床研究中保列治。与血管紧张素转换酶抑制剂、对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、a-阻滞剂、B-阻滞剂、钙通道阻滞剂、心脏病用硝酸酯类、利尿剂、H2拮抗剂、HMG-CoA还原酶抑制剂、非甾体抗炎药（NSAIDs）、喹诺酮类和苯二氮卓类同时使用时，没有发现明显的临床不良相互作用。
不良反应
保列治具有良好的耐受性。
在PLESS研究中，对1524名患者每天服用5毫克保列治和1516名患者服用安慰剂，进行了为期4年多的安全性评价。4.9％（74名患者）由于与保列治。有关的副作用而中断治疗，与之相比，安慰剂组是3.3％（50名患者）。服用保列治的患者中3.7％（57名患者）以及安慰剂治疗的患者中2.1％（32名患者）由于与性功能有关的副作用而中断治疗，这是报道最多的副作用。
在4年多的研究中，被研究人员认为可能、很可能和确定与保列治有关，发生率＞1％且大于安慰剂的临床副作用主要是性功能受影响、乳房不适和皮疹。在研究的第一年中，服用保列治的患者8.1％发生阳痿，而用安慰剂的患者为3.7％；性欲降低音为6.4比3.4％，射精障碍为0.8比0.1％。在研究的第二至第四年中，两个治疗组间这三种不良反应的发生率没有明显差异。第二至四年的累积发生率：阳痿（保列治5.1％：安慰剂5.1％）：性欲降低（2.6％；2.6％）；射精障碍（0.2％；0.1％）。在第一年中，用保列治和安慰剂射精量减少的患者分别为3.7和0.8％；在第二至四年中，累积发生率保列治为1.5％、安慰剂为0.5％。在第一年中，报道保列治组和安慰剂组出现乳腺增生为（0.5％；0.1％），乳房触痛（0.4％；0.1％）以及皮疹（0.5％；0.2％）。第二至四年的累积发生率：乳腺增生（1.8％；1.1％）；乳房触痛（0.7％；0.3％）；及皮疹（0.5％；0.1％）。
在为期一年、安慰剂对照的III期临床研究以及五年延长期（853名患者延长治疗至五到六年）的研究中，不良反应的情况与在PLESS中二至四年的报道相似。未发现随保列治治疗期延长而增加的不良反应。新出现的与药物有关的性功能方面的不良反应的发生率随治疗时间的延长而降低。
产品上市后报道的其它不良反应有：
·包括唇肿在内的过敏反应。
·睾丸疼痛
实验室化验结果
评价实验室检查结果时，应考虑到服用保列治的患者（见注意事项）PSA水平降低的情况。
服用保列治或安慰剂的患者中，标准实验室参数没有其它差别。
过量用药
服用保列治单次剂量高达400毫克，以及服用保列治多次剂量80毫克／天，共3个月的患者未见不良反应。对保列治。用药过量没有推荐的特异治疗。
贮存和接触
避光贮存于30℃以下。
当妇女怀孕或可能受孕时，不应接触保列治的碎片和裂片。（见禁忌证-妊娠和接触非那雄胺-对男性胎儿的危险性）
制造商：默沙东（中国）有限公司
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